{"id":28189,"date":"2019-07-24T01:30:47","date_gmt":"2019-07-24T01:30:47","guid":{"rendered":"https:\/\/naturopatiadigital.eu\/?p=28189"},"modified":"2019-07-24T01:30:47","modified_gmt":"2019-07-24T01:30:47","slug":"area-de-conocimiento-naturopatia-experimental-sustancias-bioactivas-relaciones-de-actividad-de-estructura-y-relaciones-de-actividad-de-estructura-cuantitativa-para-la-inhibicion-mediada-por-flavo","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/rina.naturopatiadigital.eu\/?p=28189","title":{"rendered":"\u00c1rea de conocimiento: Naturopat\u00eda Experimental: Sustancias Bioactivas: \u00abRelaciones de actividad de estructura y relaciones de actividad de estructura cuantitativa para la inhibici\u00f3n mediada por flavonoides de la prote\u00edna de resistencia al c\u00e1ncer de mama\u00bb"},"content":{"rendered":"\n<div class=\"wp-block-image\"><figure class=\"alignleft\"><a href=\"https:\/\/1.bp.blogspot.com\/-Pt9uzrlIsf0\/XTdqPaGVb0I\/AAAAAAAAV14\/bt5j23Ol21omBe2oUo3MzE63-dCEpyDowCLcBGAs\/s1600\/Biochemical_pharmacology.jpg\"><img decoding=\"async\" src=\"https:\/\/1.bp.blogspot.com\/-Pt9uzrlIsf0\/XTdqPaGVb0I\/AAAAAAAAV14\/bt5j23Ol21omBe2oUo3MzE63-dCEpyDowCLcBGAs\/s1600\/Biochemical_pharmacology.jpg\" alt=\"\"\/><\/a><\/figure><\/div>\n\n\n\n<p>Zhang, S., Yang, X., Coburn, R. A., &amp; Morris, M. E. (2005).<a href=\"http:\/\/www.sciencedirect.com\/science\/article\/pii\/S0006295205003485\">&nbsp;Structure activity relationships and quantitative structure activity relationships for the flavonoid-mediated inhibition of breast cancer resistance protein<\/a>.&nbsp;<em>Biochemical pharmacology<\/em>, 70(4), 627-639.<\/p>\n\n\n\n<p>FONDO: La prote\u00edna de resistencia al c\u00e1ncer de mama (BCRP) es un transportador ABC identificado recientemente, que desempe\u00f1a un papel importante en la disposici\u00f3n del f\u00e1rmaco y representa un mecanismo adicional para el desarrollo de la MDR. Los flavonoides, una clase importante de compuestos naturales ampliamente presentes en alimentos y productos a base de hierbas, han demostrado ser inhibidores de BCRP.&nbsp;<\/p>\n\n\n\n<p>OBJETIVO: El objetivo del presente estudio fue dilucidar el SAR y derivar un modelo QSAR para la interacci\u00f3n flavonoide-BCRP. Los valores de EC (50) para aumentar la acumulaci\u00f3n de mitoxantrona en c\u00e9lulas MCF-7 MX100 para 25 flavonoides, de cinco subclases de flavonoides, se determinaron en este estudio u obtuvieron de nuestra publicaci\u00f3n anterior [Zhang S, Yang X, Morris ME. Efectos combinados de m\u00faltiples flavonoides en el transporte mediado por la prote\u00edna de resistencia al c\u00e1ncer de mama (ABCG2). Pharm Res 2004; 21 (7): 1263-73], y vari\u00f3 de 0.07 +\/- 0.02 microM a 183 +\/- 21. 7 microM.&nbsp;<\/p>\n\n\n\n<p>RESULTADOS: Encontramos que la presencia de un doble enlace 2,3 en el anillo C, anillo B unido en la posici\u00f3n 2, hidroxilaci\u00f3n en la posici\u00f3n 5, falta de hidroxilaci\u00f3n en la posici\u00f3n 3 y sustituci\u00f3n hidrof\u00f3bica en las posiciones 6, 7, 8 o 4 &#8216;, son propiedades estructurales importantes importantes para la interacci\u00f3n potente flavonoide-BCRP. Estos requisitos estructurales son similares pero no id\u00e9nticos a los de la interacci\u00f3n potente de flavonoide-NBD2 (P-glicoprote\u00edna), lo que indica que la inhibici\u00f3n de BCRP por flavonoides puede implicar, en parte, la uni\u00f3n de flavonoides con el NBD de BCRP. Adem\u00e1s, se construy\u00f3 un modelo QSAR que consta de tres descriptores estructurales, y se valid\u00f3 tanto interna como externamente, lo que sugiere que el modelo podr\u00eda usarse para predecir cuantitativamente la actividad de inhibici\u00f3n de BCRP de los flavonoides.&nbsp;<\/p>\n\n\n\n<p>CONCLUSION: Estos hallazgos deber\u00edan ser \u00fatiles para predecir la actividad inhibitoria del BCRP de otros flavonoides no probados y para guiar la s\u00edntesis de potentes inhibidores del BCRP para su posible aplicaci\u00f3n cl\u00ednica.\n\n<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p>Zhang, S., Yang, X., Coburn, R. A., &amp; Morris, M. E. 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